性别：男

 所属部门：原创新药研究中心   

    职称：青年研究员

 电子邮箱：yaoguiyang@ipm-gba.org.cn
    学历：博士

 研究方向：多肽药物和偶联药物

个人介绍

2016年博士毕业于东南大学（中科院深圳先进技术研究院联合培养），2017-2018年获德国洪堡基金会(AvH)资助与Roderich Süssmuth教授合作开展天然双环肽全合成研究。2019-2021年在柏林工业大学Peter Hildebrandt课题组从事生物电子转移过程和抗体偶联药物相关的研究。2022年1月全职加入粤港澳大湾区精准医学研究院（广州）并担任青年研究员，组建偶联药物实验室（Laboratory of drug conjugates）。现以第一作者或通讯联系人在J. Am. Chem. Soc.，J. Med. Chem.，Chem. Eur. J.等国际知名杂志上发表论文20余篇，其中多项研究成果被《有机化学》和Faculty 1000报道或推荐，获得多项国内外发明专利。

本课题组长期招聘博士后，欢迎热爱原创新药研究、踏实有干劲的的朋友加入！

研究方向

实验室以多学科交叉融合模式为基础，以建立偶联药物团队为目标，致力于多肽药物和偶联药物的研发和转化应用。课题组主要研究方向为：

1）生物活性环肽类天然产物的全合成和构效关系以及生物学评价；

2）偶联药物（前药）的设计及生物活性评价；

3）蛋白降解靶向嵌合体（PROTACs & AdTACs）的设计合成及药理学活性筛选。利用新型靶向实体结合偶联策略寻找具有产业化前景的药物分子，为精准医疗助力。

代表性论文专著

1. G. Yao†, C. Knittel†, S. Kosol, M. Wenz, B. G. Keller, H. Gruss, A. Braun, C. Lutz, T. Hechler, A. Pahl, R. D. Süssmuth*. Iodine-Mediated Tryptathionine Formation Facilitates the Synthesis of Amanitins. J. Am. Chem. Soc. 2021, 35, 14322-14331 (SCI大类化学一区,IF: 15.4)

2. F. Qin†, C. Wang†, D. Kim, H. Wang, Y. Zhu, S.Lee,* G. Yao,* and D. Liang*. Nitidumpeptins A and B, Cyclohexapeptides Isolated from Zanthoxylum nitidum var. tomentosum: Structural Elucidation, Total Synthesis, and Antiproliferative Activity in Cancer Cells. J. Org. Chem. 2021, 86, 2, 1462–1470 (SCI大类化学二区，IF: 4.3)

3. G. Yao, J. Joswig, B. G. Keller, R. D. Süßmuth*. Total Synthesis of the Death Cap Toxin Phalloidin: Atropoisomer Selectivity Explained by Molecular-Dynamics Simulations. Chem.-Eur. J. 2019, 25, 8030– 8034.( SCI大类化学二区，IF: 4.9) 

4. G. Yao†, W. Wang†, L. Ao†, Z. Cheng, C. Wu, Z. Pan, J.i Liu, K. Liu, H. Li, W. Su*, L. Fang*. Improved total synthesis and biological evaluation of coibamide A analogues. J. Med. Chem. 2018, 61, 8908-8916. (SCI大类医学一区，IF: 7.4)

5. D.Li†, B.Han†, R. Wei†, G.Yao†, Z. Chen, J. Liu, T.C.W. Poon, W. Su, Z. Zhu, D. S. Dimitrov, Q. Zhao*. N-terminal α-amino group modification of antibodies using a site-selective click chemistry method. mAbs 2018, 712-719. (SCI大类医学二区，IF: 4.6)

6. G. Yao†, Z. Pan†, C. Wu, W. Wang, L. Fang*, W. Su*. Efficient Synthesis and Stereochemical Revision of Coibamide A. J. Am. Chem. Soc. 2015, 137, 13488–13491. (SCI大类化学一区,IF: 15.4)

7. H. Qu†, R. Huang†, G. Yao†, J. Li, M. Ye, H. Wang*, L. Liu*. Synthesis and pharmacological evaluation of novel bisindole derivatives bearing oximes moiety: Identification of novel proapoptotic agents. Eur. J. Med. Chem. 2015, 95:400-415. (SCI大类医学一区，IF: 5.7)

8. Y. Li, C. Wang, M. Ye, G. Yao*, H. Wang*. Novel Coumarin-Containing Aminophosphonates as Antitumor Agent: Synthesis, Cytotoxicity, DNA-Binding and Apoptosis Evaluation. Molecules 2015, 20, 14791-809. (SCI大类化学三区,IF: 4.4)

9. L. Fang, G. Yao, Z. Pan, C. Wu, H. Wang, G. A Burley, W. Su*. Fully Automated Synthesis of DNA-Binding Py-Im Polyamides Using a Triphosgene Coupling Strategy. Org. Lett. 2014, 17, 158-161. (SCI大类化学二区,IF: 6.0)

10. M. Ye†, G. Yao†, Y. Pan, Z. Liao, Y. Zhang*, H. Wang*. Synthesis and antitumor activities of novel α-aminophosphonate derivatives containing an alizarin moiety. Eur. J. Med. Chem. 2014, 83C:116-128. (SCI大类医学一区，IF: 5.7)

11. M. Ye†, G. Yao†, J. Wei, Y. Pan, Z. Liao*, H. Wang*. Synthesis, Cytotoxicity, DNA Binding and Apoptosis of Rhein-Phosphonate Derivatives as Antitumor Agents. Int J. Mol. Sci. 2013, 9424-39. (SCI大类生物二区IF: 5.9)

(†: co-first author *: Corresponding author)

专利：

1. Roderich D. Süßmuth, Guiyang Yao, Method for synthesis of thioether-containing peptides 2020. WO2021/250059A1

2. 粟武，房丽晶，姚贵阳，潘正银，柯义巴肽a类似物及其合成方法与应用， 2015， CN105646675B

3. 粟武,房丽晶,姚贵阳,王伟,武春雷,柯义巴肽a衍生物及其制备方法和用途, 2017，CN109912697B

主要荣誉

1. 2018 第十届国际多肽研讨会 (Travel Award)

2. 2017-2018亚历山大·冯·洪堡基金会博士后研究员

3. 2016 第十届国际华人药物化学研讨会(Best Poster Award)

4. 2014-2015 江苏省研究生创新基金(KYLX_0162)

5. 2014-2015 中科院院长创新奖(Top 1)